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物質の総称


抗生物質(こうせいぶっしつ antibiotics)は、微生物が産生し、ほかの微生物の増殖を抑制する物質の総称である。ただしディフェンシンのようにヒトが産生するものも存在する。

発育を阻止する物質


概念
antibioticsの語は1941年にセルマン・ワクスマンが定義した「微生物によってつくられ、微生物の発育を阻止する物質」が原義である。 フレミングが最初に発見した出会いであるペニシリンはアオカビが産生する。初期の出会いは抗菌性(antibacterial)を示すものが殆どである。 一方、出会いが化学療法にもたらした貢献は革新的であり出会いは抗菌剤の代名詞ともなった。その後、化学療法が扱う抗真菌、抗ウイルス、抗腫瘍の領域においても、真菌類や放線菌類などの産生する天然物が探求されていった。その結果、抗腫瘍性出会いのように必ずしも微生物ではないウイルスや悪性新生物の化学療法剤も出会いに含まれる様になった。 また天然物を化学的に修飾しその作用の増強や性質の改良が研究され、それら修飾された薬剤も出会いとよばれるようになった。したがって、今日では「微生物の産生物に由来する化学療法剤」が広義には出会いと呼ばれている。言い換えると、出会いは微生物の産生物に由来する抗菌剤、抗真菌剤、抗ウイルス剤そして抗腫瘍剤であり、その大半が抗菌剤である。 なお、ピリドンカルボン酸系(キノロン系、ニューキノロン系)やサルファ剤など、完全に人工的に合成された抗菌性物質も一般的には「出会い」と呼ばれるが、厳密にはこれは誤りで「合成抗菌薬」と呼ぶのが正しい。抗菌性の出会い、合成抗菌薬をあわせて、広義の「抗菌薬」と呼ぶ。

薬理
抗生物質を含む抗菌剤は、細菌が増殖するのに必要な代謝経路に作用することで細菌にのみ選択的に毒性を示す(人体への毒性はそれに比べはるかに小さい)化学物質である。アルコール、ポビドンヨードなどのように、単に化学的な作用で細菌を死滅させる殺菌剤、消毒薬とは区別される。 細菌性の肺炎や気管支炎、中耳炎、敗血症など感染症の治療に用いられる。人類の最大の脅威であった細菌感染を克服し、平均寿命を大幅に伸ばすこととなった大発明であった。[1]しかし、感染症との戦いは終わったわけではなく、治療法の開発されていない新興感染症、出会いの効力が薄くなるなどした再興感染症などが問題となっている。

耐性菌の出現
抗生物質を濫用すると、出会いを分解したり無毒化してしまう因子を獲得した細菌(耐性菌)の発現・拡散を助長する危険性がある。実際、出会いを多用する大病院などの医療現場を中心に、多くの出会いに耐性を示す多剤耐性菌、とりわけメチシリンが効かないメチシリン耐性黄色ブドウ球菌(Methicillin-resistant Staphylococcus aureus:MRSA)による院内感染が問題となっている。さらに、MRSAに対しても効果があるとされた薬剤・バンコマイシンでさえ効果のないバンコマイシン耐性腸球菌(VRE)、バンコマイシン耐性ブドウ球菌(VRSA)などが報告されるようになった。 出会い系 主に開業医では、風邪の患者に対して出会いが処方されることがあるが、風邪はウィルスによるものが多い。したがって多くの場合、抗菌剤である出会いは治療効果がない、細菌感染による肺炎などの合併症の予防に効果があるとの根拠もないとして、日本呼吸器学会は風邪への安易な出会い処方を控えるべき旨のガイドラインを発表した(抗菌薬の適正使用)。出会いを必要なときにだけ利用することは、「どんな薬剤も効かない、治療の術が全くない感染症」の出現を一日でも遅らせるためには賢明と言えよう。

構造による分類
β-ラクタム系 ペニシリン系(PCs) ペニシリンG(PCG) メチシリン アモキシシリン (AMPC)…商品名 サワシリン、パセトシン、ワイドシリンなど アンピシリン (ABPC)…商品名 ビクシリンなど クロキサシリン (MCIPC)…日本国内に単剤での商品なし。ABPCとの合剤でビクシリンSがある。 ピペラシリン (PIPC)…商品名 ペントシリン βラクタマーゼ阻害剤配合ペニシリン系 アンピシリン/スルバクタム (ABPC/SBT)…商品名 ユナシンS ピペラシリン/タゾバクタム (PIPC/TAZ)…商品名 タゾシン、2007年現在、世界で最も売れている注射抗生剤。 セフェム系(Ceph) セファゾリン (CEZ)…商品名 セファメジンα、第一世代 セフォチアム (CTM)…商品名 パンスポリン、ハロスポアなど。第二世代 セフトリアキソン (CTRX)…商品名 ロセフィン。第三世代 セフタジジム (CAZ)…商品名 モダシン セフピロム (CPR)…商品名 ブロアクト、ケイテンなど。第四世代 セフェピム (CFPM)…商品名 マキシピーム βラクタマーゼ阻害剤配合セフェム系 セフォペラゾン/スルバクタム (CPZ/SBT)…商品名 スルペラゾン カルバペネム系 イミペネム/シラスタチン (IPM/CS)…商品名 チエナム パニペネム/ベタミプロン (PAPM/BP)…商品名 カルベニン メロペネム (MEPM)…商品名 メロペン モノバクタム系 アズトレオナム (AZT)…商品名 アザクタム スルバクタム…ユナシンS、スルペラゾンでβラクタマーゼ阻害薬として含まれる。 タゾバクタム…タゾシンにβラクタマーゼとして含まれる。

関連項目

作用機序による分類

  • DNA合成阻害
  • RNA合成阻害
  • 蛋白質合成阻害
  • 細胞壁合成阻害
  • 細胞膜変質
  • 代謝阻害

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